Terapie
?
Histamin a antihistaminika 
Histamin
- zařazován mezi tzv. „autakoidy“, tj. látky endogenního původu, které mají krátkou životnost a působí blízko místa svého vzniku
- mezi autakoidy paří také serotonin a produkty syntetizované z kyseliny arachidonové a peptidy
- někdy jsou nazývány „lokálními hormony“
- na rozdíl od pravých hormonů, které se dostávají na místo svého uplatnění v krevním řečišti, autakoidy mohou působit odděleně od cirkulace, např. v místě zánětu
- histamin se nachází ve většině tkání – ve vysoké koncentraci je v plicích, kůži a zvláště v trávicím ústrojí
- v CNS neuromediátor
- největší zásoby histaminu jsou obsaženy v žírných buňkách; histamin je vázán na přítomnost heparinu
- ze žírných buněk je histamin uvolňován během alergické reakce, tkáňového poškození nebo zánětu
Histamin se jako neuromediátor podílí
- na regulaci sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku
- na kontrakci hladkého svalstva bronchů, uteru a ilea
- působí na kardiovaskulární systém
- působí na periferní zakončení – dráždí kůži, vyvolává hypersenzitivní a alergické reakce
Terapeutické využití
- využití histaminu je velmi malé a má řadu kontraindikací – např. alergické reakce, astma bronchiale, gravidita, hypertenze, léčba kortikoidy, menstruace, věk
- jako diagnostikum ke zjištění sekreční schopnosti žaludeční sliznice
- při Meniérově nemoci – vazodilatace v oblasti vnitřního ucha
Histaminové receptory
- rozeznáváme tři typy histaminových receptorů
účinky vyvolané aktivací receptorů
-
H1
- vazodilatace
- zvýšená permeabilita cévní stěny
- kontrakce hladké svaloviny bronchů
-
H2
- zvýšená sekrece žaludeční šťávy a kyseliny chlorovodíkové
- tachykardie
-
H3
- regulují uvolňování histaminu, acetylcholinu, noradrenalinu, dopaminu, serotoninu
Antihistaminika
- kompetitivní antagonisté histaminu na H1 a H2-receptorech
H1-antihistaminika
- blokují účinky histaminu na H1-receptorech
- antagonizují většinu alergických reakcí vyvolaných uvolňováním histaminu
- tlumí zvýšenou cévní permeabilitu – tvorbu edémů, kožních pupenů a zároveň tlumí svědění a bolest v místě působení histaminu
- mají antiemetický účinek a působí proti závratím
H1-antihistaminika – I. generace
- v centrální nervové soustavě se váží na H1-antihistaminika
- působí výrazně tlumivě na CNS, mohou vyvolat pocit únavy až spánek
- snížená schopnost řídit motorové vozidlo
moxastin
- potlačuje nauzeu, zvracení, závratě, kinetózy
- má účinky sedativní, animuskarinové
difenhydramin, cyklizin, cinnarizin, klemastin
- antialergické účinky
- sedativní a antimuskarinové účinky
cyproheptadin
- antiserotoninové účinky
- potlačuje nauzeu a zvracení
thietylperazin, prochlorperezin, promethazin
nežádoucí účinky
- sedativní účinek může být doprovázen závratí, hučením v uších nebo poruchami vidění
- gastrointestinální potíže – nauzea, zvracení, pocit plnosti, bolesti v nadbřišku, průjem nebo zácpa
- kožní projevy
- sucho v ústech
- retence moči
- pronikají placentou i do mateřského mléka
- zákaz konzumace alkoholu
- u dětí často po podání vyšších dávek – stimulace až excitace CNS (neklid až křeče)
H1-antihistaminika – II. generace
- nepronikají po podání snadno hematoencefalickou bariérou
- téměř nemají sedativní účinek
cetirizin, levocetirizin, mizolastin, fexofenadin, loratidin
- k léčbě nebo prevenci projevů alergických reakcí
- k léčbě anafylaktické reakce
H2-antihistaminika
- selektivně blokují účinky histaminu na H2 -receptorech
- tlumí výrazně sekreci HCl – dochází ke snížení acidity a množství žaludeční šťávy, snížení sekrece pepsinu a vnitřního faktoru
- snižují možnost vzniku ulcerací
- zlepšují podmínky pro hojení především peptických duodenálních vředů
- neovlivňují Helicobacterpylori
cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin
- ke zhojení peptického vředu
- léčba refluxní ezofagitidy
nežádoucí účinky
- bolesti hlavy
- závratě
- myalgie
- průjmy, dyspeptické potíže
- snížená acidita žaludeční šťávy má vliv na absorpci látek nebo prvků – např. snížená absorpce železa
- pronikají placentou a do mateřského mléka
Související lékařské diagnózy:
