Výuka

Terapie

 ? 

Sympatolytika

• snižují účinky sympatiku
• jsou to blokátory adrenergních receptorů

Rozdělení sympatolytik

přímá α-sympatolytika

• neselektivní α-sympatolytika
• selektivní α₁-sympatolytika
• selektivní α₂-sympatolytika
• s kombinovaným účinkem α a β

přímá β-sympatolytika

• neselektivní β-sympatolytika
• selektivní β₁-sympatolytika
• selektivní β₂-sympatolytika
• s kombinovaným účinkem α a β

nepřímo působící sympatolytika

• blokátory nervových zakončení
• falešné prekurzory

Přímá α-sympatolytika

α1-sympatolytika

léčba hypertenze

• často v kombinaci s jinými antihypertenzivy, např. diuretiky
• prazosin

léčba poruch periferního prokrvení

• k navození vazodilatace
• Bürgrova choroba – spazmy drobných cév na končetinách u mužů a silných kuřáků
• dihydroergotoxin

léčba benigní hyperplazie prostaty

• navození dilatace při cévních poruchách, při zhoršeném prokrvení tkání
• prazosin, terazosin, doxazosin

léčba při městnavém  srdečním selhání

• dilatují arterie a vény
• snižují tak nároky na myokard
• při plicním edému zmírňují dušnost přesunem krve z plic

premedikace před operací

• prevence vzniku hypertenzní krize v průběhu celkové anestezie

nežádoucí účinky

• nejzávažnější je tzv. „fenomén první dávky“ – výrazný pokles krevního tlaku po první dávce – zejména riziko ortostatické hypotenze u starších lidí, pocity slabosti až ztráta vědomí
• nevolnost, závratě, bolesti hlavy, ospalost, únava

α2-sympatolytika

• yohimbin – dnes se používá minimálně (dříve u některých typů eretických dysfunkcí)

neselektivní α-sympatolytika

• námelové alkaloidy
  • chemicky jsou to deriváty kyseliny lysergové
  • mají α-sympatolytický účinek (dilatace cév), ale i α-sympatomimetický účinek (vazokonstrikce cév, uterotonický účinek)
• polosyntetické dihydrogenované deriváty – mají jen dilatační účinek
  • dihydroergotamin –k profylaxi při migrénách
  • dihydroergotoxin – při poruchách centrálního a periferního prokrvení
  • dihydroegokristin – k léčbě hypertenze – neužívá se samostatný, ale v kombinaci s jinými léčivy, např. eskulinem – protiedémové a venoprotektivní účinky – při nedostatečnosti žil dolních končetin

syntetická α-sympatolytika – vazodilatans

• tolazolin , fentolamin

Přímá β-sympatolytika (β-adrenergní blokátory)

léčba hypertenze

• patří mezi nejčastěji používaná léčiva ke snížení krevního tlaku
• k dlouhodobé terapii hypertenze
• snižují hypertrofii levé srdeční komory

léčba arytmie

• blokují tachykardii a tak nedochází k závažným arytmiím

léčba anginy pectoris a ostatních forem ischemické choroby srdeční

• k léčbě různých poruch srdečně-cévní soustavy
• léčba stabilní i nestabilní anginy pectoris
• snižují spotřebu kyslíku myokardem
• snižují srdeční frekvenci
• ochranný účinek při infarktu myokardu (snižují riziko reinfarktu)

léčba glaukomu

• snižují nitrooční tlak snížením produkce nitrokomorové vody

další indikace

• prevence migrény
• třesy kosterních svalů

nežádoucí účinky

• srdeční insuficience u pacientů se srdečním onemocněním
• poruchy vedení vzruchu–zpomalení tepů
• hypotenze
• závažná je bronchokonstrikce u pacientů s astmatem – dušnost
• nedostatečné prokrvení dolních končetin – chladné končetiny
• u diabetiků prodlužují zotavení z hypoglykemie

• interakce - β-blokátory zvyšují účinek jiných antihypertenziv
• nesmí se náhle ukončit léčba s β-blokátory – hrozí prudký pokles krevního tlaku, zhoršení anginy pectoris i náhlá smrt
• léčbu ukončovat vždy postupně

selektivní β-sympatolytika

• bez VSA - β₁-sympatolytika
  • atenolol, metoprolol, bisoprolol – terapie hypertenze
• s VSA - β₁-sympatolytika
  • acetutol – terapie hypertenze

neselektivní β-sympatolytika

• bez VSA – nemají tzv. vnitřní sympatomimetickou aktivitu
  • propranol – antiarytmikum
  • metipranol –  angina pectoris, arytmie
  • sotalol, timolol, levobunolol – antiarytmikum
• s VSA – mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu
  • pindolol – prevence záchvatů anginy pectoris
  • oxeprenolol
  • carteolol – lokálně používán u glaukomu

sympatolytika s kombinovanými účinky

• představují relativně novou skupinu
• někdy jsou označovány jako β-blokátory II. generace
• labetalol, karvedilol

Nepřímá sympatolytika

• zasahují do metabolizmu mediátorů
• reserpin – dnes se podává v kombinaci s jinými antihypertenzivy
• guanetidin – léčba hypertenze
• α-metyldopa – tzv. falešný prekurzor – jeho přeměnou v neuronech vzniká vlastní účinná látka „α-metylnoradrenalin“ (snižuje aktivitu sympatiku– léčba hypertenze)

nežádoucí účinky

• nejsou příliš časté
• po reserpinu navození deprese
• nebezpečí ortostatické hypotenze