Terapie
?
Lokální anestetika 
- látky, které reverzibilně tlumí až blokují vedení vzruchu senzitivními neurony do CNS
- v místě aplikace vyvolávají místní znecitlivění
- prvním izolovaným lokálním anestetikem byl kokain (1860), poprvé byl klinicky použit k povrchové anestezii rohovky (1884)
- prokain byl syntetizován v roce 1905
- některá lokální anestetika lze použít systémově také jako antiarytmika
-
čím je větší prokrvení tkáně a čím je vyšší koncentrace aplikovaného lokálního anestetika, tím je absorpce rychlejší a nežádoucí účinky se projeví i na jiné orgány
- lokální anestetika blokují otevření iontového kanálu a zbraňují pohybu Na+ iontů do nitra buňky – proces vedení vzruchu je na přechodnou dobu přerušen
- účinnost anestetika je významně ovlivněna pH
- v alkalickém prostředí je účinnost vyšší
- v kyselém prostředí (v zánětlivé tkáni) je účinnost nižší
- průmyslově vyráběná lokální anestetika často obsahují vazokonstrikční přísadu – adrenalin, nafazolin
- vazokonstrikční přísada snižuje rychlost resorpce lokálního anestetika v místě aplikace a tím prodlužuje jeho anestetický účinek
Typy lokální anestezie
topická lokální anestezie (povrchová)
- aplikuje se ve formě roztoku, masti nebo gelu na kůži nebo sliznici
- po průniku k nervovým zakončením způsobí jejich znecitlivění
- použití – v oftalmologii, ortorinolaryngologii, urologii a v dermatologii
infiltrační lokální anestezie
- aplikuje se injekčně do podkoží a do svalstva – tzn. do okolí nebo přímo do místa zákroku
- použití - u menších chirurgických zákroků
svodná anestezie – anestezie blokující nervové kmeny
- po aplikaci do blízkosti nervového kmene se přeruší vedení vzruchů v oblasti, kterou kmen senzitivně zásobuje
- použití – ve stomatologii, při drobných chirurgických zákrocích
- epidurální anestezie – anestetikum se podává do epidurálního prostoru, kde působí na kořeny míšních nervů
subarachnoideální (míšní, spinální, lumbální) anestezie
- aplikuje se do páteřního kanálu do prostoru likvoru, aby nedošlo k poranění míchy
- resorpce lokálního anestetika je při lumbální anestezii velmi pomalá
- nepřidává se vazokonstrikční přísada
- použití – u zákroků v dutině břišní, v pánvi, na dolních končetinách, nelze-li použít celkovou anestezii
Rozdělení lokálních anestetik
esterová lokální anestetika
- krátká doba účinku
- jsou metabolizována plazmatickou cholinesterázou
kokain
- pro svou návykovost se v praxi používá výjimečně
- spadá pod zákonná ustanovení o omamných a psychotropních látkách
- má dobrý anestetický a současně i vazokonstrikční účinek
prokain
- působí krátkodobě
- zvyšuje účinek periferních myorelaxancií
- používá se omezeně – riziko toxických účinků na játra a ledviny
tetrakain
- je až 16x účinnější než prokain
- nástup účinku je rychlý, působení dlouhé
- je velmi toxický – od jeho použití se upouští
benzokain
- někdy součást lékových forem používaných při onemocnění dutiny ústní a hltanu
amidová lokální anestetika
- v současnosti nejvíce používaná
- menší výskyt alergických reakcí
- jsou metabolizována jaterními mikrozomálními enzymy – nepodávat pacientům s těžší poruchou jater
trimekain
- středně dlouho působí
- nástup účinku je velmi rychlý
- využití při poruchách srdečního rytmu
mepivakain
bupivakain
- velmi účinný a dlouhodobě působící
- pro gynekologické a urologické operace
- nežádoucí účinek – kardiotoxický
prilokain
- kombinuje se s lidokainem
- nežádoucí účinek – může navodit methemoglobinemii
artikain
- rychlý nástup účinku
- místo benzenového jádra má thiofen
- dobrá penetrace do kostní tkáně
- využití ve stomatologii
cinchokain
- jedno z nejúčinnějších i nejtoxičtějších lokálních anestetik
- vysoké riziko absorpce do krevního oběhu
- používá se výhradně k topické anestezii – součást mastí, krémů, čípků
- pouze k léčení bolestivých hemoroidů, trhlin v oblasti konečníku, u pásového oparu
oxetakain
- v kombinaci s antacidy se používá pro anestezii žaludeční sliznice (např. u gastroduodenálního vředu)
- je účinný i při nízkém pH
Nežádoucí účinky lokálních anestetik
- CNS – ospalost nebo euforie, neklid, nervozita, třes, křeče, zamlžené vidění nebo hučení v uších
- kardiovaskulární systém – působí kardiodepresivně (snížení srdeční aktivity, pokles krevního tlaku)
- methemoglobinemie – např. prilokain – při vysokých dávkách přeměna hemoglobinu na methemoglobin, což je nebezpečné u kardiaků a astmatiků
- alergické reakce – hypersenzitivní rekce – kožní exantémy, enantémy, edémy, někdy se může projevit astmatickým záchvatem, může dojít až k anafylaktickému šoku
- možnost senzibilizace zdravotnického personálu – opakované potřísnění pokožky
Související lékařské diagnózy:
