Terapie
?
Antihyperlipidemika 
-
antihyperlipidemika (hypolipidemika) jsou léčiva, která snižují koncentraci plazmatických lipidů a lipoproteinů – omezují riziko aterosklerózy
- snižují buď hladinu cholesterolu, nebo hladiny triglyceridů
- zlepšují cévní funkce
- používají se při léčbě poruchy metabolizmu lipidů
- farmakoterapie buď snižuje vstup lipoproteinů do plazmy, nebo zvyšuje rychlost jejich odstraňování z plazmy
- léčba je často doživotní
léčiva snižující koncentraci plazmatického cholesterolu
snížení cholesterolu lze dosáhnout různými mechanizmy:
léčiva snižující intestinální vstřebávání cholesterolu
cholestyramin, colestipol
- patří mezi pryskyřice (iontoměniče)
- váží ve velké míře žlučové kyseliny
- 1 gram těchto pryskyřic je schopen navázat 100 mg žlučových kyselin
- po požití zůstávají ve střevě
- jsou nerozpustné ve vodě
- nejsou absorbovány a ani jinak metabolicky měněny
použití
- familiární hypercholesterolemie
- k léčení dětí a žen ve fertilním věku
- kombinací se statiny a niacinem je dosaženo většího účinku
nežádoucí účinky
- GIT potíže – úporná zácpa
- poškozená absorpce vitaminů rozpustných v tucích (nutná jejich suplementace)
ezetimib
- selektivně inhibuje intestinální absorpci cholesterolu
- blokuje vstřebávání cholesterolu v tenkém střevě (tím se sníží přísun cholesterolu ze střeva do jater)
- po perorálním podání se rychle vstřebává
použití
- primární cholesterolemie
- používán v kombinaci nebo samostatně u pacientů netolerujících statiny
nežádoucí účinky
- mírné bolesti hlavy a břicha
- průjem
- myopatie (zánět kosterního svalu) až rabdomyolýza – pacient musí hlásit jakoukoliv svalovou bolest, slabost nebo citlivost
léčiva inhibující syntézu cholesterolu a VLDL
statiny - lovastatin, pravastatin, fluvastatin, simvastatin, atorvastatin
- považovány za nejúčinnější hypocholesterolemika
- účinné kompetitivní inhibitory klíčového enzymu v biosyntéze cholesterolu (HMG-CoA reduktázy)
- mají i antiagregační účinek, vliv na úpravu endoteliálních funkcí, stabilizace ateromatózních plátů
- inhibují syntézu cholesterolu v játrech (tím snižují buněčnou koncentraci cholesterolu)
- dochází k rychlejšímu odstraňování LDL cholesterolu z oběhu
použití
- familiární hypercholesterolemie
- v kombinaci s iontoměniči snižují cholesterol až o 60 %
nežádoucí účinky
- kontraindikace v těhotenství, u kojících matek a u dětí
- jaterní poruchy
- myositida až rabdomyolýza
kyselina nikotinová
- synonymum – niacin
- snižuje jak koncentraci cholesterolu, tak triglyceridů
použití
- hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie
nežádoucí účinky
- kožní zarudnutí a svědění – lze omezit podáváním po jídle
- kontraindikace u pacientů s poškozenou funkcí jater, při peptickém vředu a při dně
- nutná opatrnost u diabetiků
léčiva snižující plazmatické triglyceridy
- normální plazmatická koncentrace triglyceridů se udává do 1,7 mmol/l
- vysoké koncentrace triglyceridů – vysoké riziko pankreatitidy a riziko ICHS
léčiva ovlivňující syntézu VLDL
niacin
- jaterní nadprodukce VLDL
- niacin snižuje syntézu triglyceridů
- cholesterol je odvozen od LDL cholesterolu
- snížená hladina VLDL vede k poklesu hladin LDL a tím i cholesterolu v oběhu
použití
léčiva ovlivňující konverzi plazmatických lipoproteinů
fibráty – gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát, klofibrát
- ovlivňují konverzi plazmatických lipoproteinů
- nesnižují pouze triglyceridy
- snižují celkový a LDL-cholesterol a mírně zvyšují HDL-cholesterol
použití
- hyperlipoproteinemie
- prevence akutní pankreatitidy u pacientů se závažnou hypertriglyceridemií
- snižují nebezpečí infarktu myokardu
nežádoucí účinky
- trávicí potíže
- kožní reakce, padání vlasů
- některé fibráty zvyšují riziko vzniku žlučových kamenů
kontraindikace
- v těhotenství a při kojení
- při těžkém poškození jater a ledvin
- uvážlivě kombinovat se statiny – zvýšené riziko zánětu příčně pruhovaného svalstva až rabdomyolýzy
- při současném podávání antikoagulancií – snížit dávku antikoagulancií – měřit plazmatický trombin
Související lékařské diagnózy:
