Terapie
?
Parasympatomimetika 
- napodobují působení acetylcholinu na M–receptorech parasympatiku
- přímá stimulace M-receptorů – tzv. přímá parasympatomimetika
-
nepřímá parasympatomimetika – látky, které blokují enzym acetylcholinesterázu, a tak zabraňují rozkladu endogenního acetylcholinu (inhibitory acetylcholinesterázy)
Přímá parasympatomimetika
- stimulace se nejvýrazněji projevuje v kardiovaskulárním, gastrointestinálním, urogenitálním systému a na oku
kardiovaskulární systém
- snížení frekvence srdce a snížení spotřeby kyslíku myokardem
- prakticky ve všech cévách vyvolávají dilataci
respirační systém
- bronchokonstrikce hladkých svalů bronchů
- stimulují žlázovou sekreci v průdušnici a bronších
gastrointestinální a urogenitální systém
- zvyšují sekreci slinných žláz a kyselou sekreci v žaludku (méně pankreatu)
- v celém trávicím traktu zvyšují tonus a peristaltiku a snižují kontrakci svěračů
- v močových cestách zvyšují stah svaloviny močového měchýře a relaxaci svěrače - usnadnění močení
sekrece žláz
- muskarinová cholinomimetika silně zvyšují žlázovou sekreci potních, slzných a jiných žláz
působení na oko
estery cholinu
-
karbachol – v očním lékařství ke snížení nitroočního tlaku při glaukomu
přirozené alkaloidy
-
muskarin – pouze toxikologický význam
-
arekolin – na CNS působí stimulačně
-
pilokarpin – v očním lékařství k vyvolání miózy a snížení nitroočního tlaku při glaukomu
Nepřímá parasympatomimetika (inhibitory acetylcholinesterázy)
- své účinky vyvolávají blokádou enzymu acetylcholinesterázy
- inhibitory acetylcholinesterázy působí neselektivně
- inhibicí acetylcholinesterázy dochází ke zvýšení koncentrace acetylcholinu na všech místech, na kterých acetylcholin působí jako mediátor
Rozeznáváme
krátkodobé – reverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy
použití
- k prevenci a léčbě pooperačních atonií trávicího ústrojí a močových cest
- k vyvolání miózy a snížení nitroočního tlaku při glaukomu
- antidota periferních kompetitivních myorelaxancií
- u mírných a středně těžkých forem Alzheimerovy choroby
- k léčbě myastenia gravis– při parézách periferních nervů
- při spastické mozkové obrně
léčba
nežádoucí účinky
- zvýšená žlázová sekrece – pocení, slinění
- nevolnost, zvracení, průjmy
- křeče v trávicím ústrojí
- pokles krevního tlaku
- bronchokonstrikce
- při předávkování může vzniknout tzv. cholinergní krize – depolarizační blok v gangliích a na nervosvalové ploténce
dlouhodobé – ireverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy
- pro vysokou toxicitu se terapeuticky nepoužívají
- mají toxikologický význam
- jsou to organofosfáty – bojové chemické látky (tzv. kontaktní jedy)
- dnes – v zemědělství jako insekticidy
-
organofosfáty
- velmi snadno se vstřebávají a prostupují všemi bariérami, včetně neporušené kůže
- intoxikace se rozvíjí velice rychle
- k úmrtí může dojít během několika minut – zástava dechu
-
terapie intoxikace (zavést řízené dýchání, podat vysoké dávky parasympatolytika, podat reaktivátory acetylcholinesterázy
-
reaktivátory acetylcholinesterázy
- jsou to syntetické látky, tzv. oximy – trimedoxim (TMB4)
-
pralidoxim (PAM)
mechanizmus účinku
- k oximům má organofosfát vyšší afinitu než k acetylcholinesteráze
- musí se podat včas, účinek nastupuje velmi rychle
Související lékařské diagnózy:
