? 

Parasympatomimetika etapa

  • napodobují působení acetylcholinu na M–receptorech parasympatiku
  • přímá stimulace M-receptorů – tzv.  přímá parasympatomimetika
  • nepřímá parasympatomimetika – látky, které blokují enzym acetylcholinesterázu, a tak zabraňují rozkladu endogenního acetylcholinu (inhibitory acetylcholinesterázy)

Přímá parasympatomimetika

  • stimulace se nejvýrazněji projevuje v kardiovaskulárním, gastrointestinálním, urogenitálním systému a na oku

kardiovaskulární systém

  • snížení frekvence srdce a snížení spotřeby kyslíku myokardem
  • prakticky ve všech cévách vyvolávají dilataci

respirační systém

  • bronchokonstrikce hladkých svalů bronchů
  • stimulují žlázovou sekreci v průdušnici a bronších

gastrointestinální a urogenitální systém

  • zvyšují sekreci slinných žláz a kyselou sekreci v žaludku (méně pankreatu)
  • v celém trávicím traktu zvyšují tonus a peristaltiku a snižují kontrakci svěračů
  • v močových cestách zvyšují stah svaloviny močového měchýře a relaxaci svěrače - usnadnění močení

sekrece žláz

  • muskarinová cholinomimetika silně zvyšují žlázovou sekreci potních, slzných a jiných žláz

působení na oko

  • mióza

estery cholinu

  • karbachol – v očním lékařství ke snížení nitroočního tlaku při glaukomu

přirozené alkaloidy

  • muskarin – pouze toxikologický význam
  • arekolin – na CNS působí stimulačně
  • pilokarpin – v očním lékařství k vyvolání miózy a snížení nitroočního tlaku při glaukomu

Nepřímá parasympatomimetika (inhibitory acetylcholinesterázy)

  • své účinky vyvolávají blokádou enzymu acetylcholinesterázy
  • inhibitory acetylcholinesterázy působí neselektivně
  • inhibicí acetylcholinesterázy dochází ke zvýšení koncentrace acetylcholinu na všech místech, na kterých acetylcholin působí jako mediátor

Rozeznáváme

krátkodobé – reverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy

použití

  • k prevenci a léčbě pooperačních atonií trávicího ústrojí a močových cest
  • k vyvolání miózy a snížení nitroočního tlaku při glaukomu
  • antidota periferních kompetitivních myorelaxancií
  • u mírných a středně těžkých forem Alzheimerovy choroby
  • k léčbě myastenia gravis– při parézách periferních nervů
  • při spastické mozkové obrně

léčba

  • neostigmin – myastenia gravis
  • dříve i jako miotikum
  • fyzostigmin – v očním lékařství jako miotikum a ke snížení očního tlaku při glaukomu

 

nežádoucí účinky

  • zvýšená žlázová sekrece – pocení, slinění
  • nevolnost, zvracení, průjmy
  • křeče v trávicím ústrojí
  • pokles krevního tlaku
  • bronchokonstrikce
  • při předávkování může vzniknout tzv. cholinergní krize – depolarizační blok v gangliích a na nervosvalové ploténce

dlouhodobé – ireverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy

  • pro vysokou toxicitu se terapeuticky nepoužívají
  • mají toxikologický význam
  • jsou to organofosfáty – bojové chemické látky (tzv. kontaktní jedy)
  • dnes – v zemědělství jako insekticidy

 

  • organofosfáty
    • velmi snadno se vstřebávají a prostupují všemi bariérami, včetně neporušené kůže
    • intoxikace se rozvíjí velice rychle
    • k úmrtí může dojít během několika minut – zástava dechu
    • terapie intoxikace (zavést řízené dýchání, podat vysoké dávky parasympatolytika, podat reaktivátory acetylcholinesterázy
  • reaktivátory acetylcholinesterázy
    • jsou to syntetické látky, tzv. oximy – trimedoxim (TMB4)
    • pralidoxim (PAM)

mechanizmus účinku

  • k oximům má organofosfát vyšší afinitu než k acetylcholinesteráze
  • musí se podat včas, účinek nastupuje velmi rychle

Související lékařské diagnózy:

Skip Navigation Links.
VOŠ zdravotnická a Střední zdravotnická škola, Hradec Králové, http://www.zshk.cz, herma@zshk.cz     (MultiMedia SoftWare, info@mmsw.cz)

Výuka

Terapie 

VýukaSkip Navigation Links > Terapie
   Uživatel
 Heslo
 
Skip Navigation Links čtvrtek 22. října 2020 09:06