? 

Histamin a antihistaminika etapa

Histamin

  • zařazován mezi tzv. „autakoidy“, tj. látky endogenního původu, které mají krátkou životnost a působí blízko místa svého vzniku
  • mezi autakoidy paří také serotonin a produkty syntetizované z kyseliny arachidonové a peptidy
  • někdy jsou nazývány „lokálními hormony“
  • na rozdíl od pravých hormonů, které se dostávají na místo svého uplatnění v krevním řečišti, autakoidy mohou působit odděleně od cirkulace, např. v místě zánětu
  • histamin se nachází ve většině tkání – ve vysoké koncentraci je v plicích, kůži a zvláště v trávicím ústrojí
  • v CNS neuromediátor
  • největší zásoby histaminu jsou obsaženy v žírných buňkách; histamin je vázán na přítomnost heparinu
  • ze žírných buněk je histamin uvolňován během alergické reakce, tkáňového poškození nebo zánětu

Histamin se jako neuromediátor podílí

  • na regulaci sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku
  • na kontrakci hladkého svalstva bronchů, uteru a ilea
  • působí na kardiovaskulární systém
  • působí na periferní zakončení – dráždí kůži, vyvolává hypersenzitivní a alergické reakce

Terapeutické využití

  • využití histaminu je velmi malé a má řadu kontraindikací – např. alergické reakce, astma bronchiale, gravidita, hypertenze, léčba kortikoidy, menstruace, věk
  • jako diagnostikum ke zjištění sekreční schopnosti žaludeční sliznice
  • při Meniérově nemoci – vazodilatace v oblasti vnitřního ucha

Histaminové receptory

  • rozeznáváme tři typy histaminových receptorů

účinky vyvolané aktivací receptorů

  • H1
    • vazodilatace
    • zvýšená permeabilita cévní stěny
    • kontrakce hladké svaloviny bronchů
  • H2
    • zvýšená sekrece žaludeční šťávy a kyseliny chlorovodíkové
    • tachykardie
  • H3
    • regulují uvolňování histaminu, acetylcholinu, noradrenalinu, dopaminu, serotoninu

Antihistaminika

  • kompetitivní antagonisté histaminu na H1 a H2-receptorech

H1-antihistaminika

  • blokují účinky histaminu na H1-receptorech
  • antagonizují většinu alergických reakcí vyvolaných uvolňováním histaminu
  • tlumí zvýšenou cévní permeabilitu – tvorbu edémů, kožních pupenů a zároveň tlumí svědění a bolest v místě působení histaminu
  • mají antiemetický účinek a působí proti závratím

H1-antihistaminika – I. generace

  • v centrální nervové soustavě se váží na H1-antihistaminika
  • působí výrazně tlumivě na CNS, mohou vyvolat pocit únavy až spánek
  • snížená schopnost řídit motorové vozidlo

moxastin

    • potlačuje nauzeu, zvracení, závratě, kinetózy
    • má účinky sedativní, animuskarinové

difenhydramin, cyklizin, cinnarizin, klemastin

    • antialergické účinky
    • sedativní a antimuskarinové účinky

cyproheptadin

    • antiserotoninové účinky
    • potlačuje nauzeu a zvracení

thietylperazin, prochlorperezin, promethazin

    • sedativní účinky

nežádoucí účinky

    • sedativní účinek může být doprovázen závratí, hučením v uších nebo poruchami vidění
    • gastrointestinální potíže – nauzea, zvracení, pocit plnosti, bolesti v nadbřišku, průjem nebo zácpa
    • kožní projevy
    • sucho v ústech
    • retence moči
    • pronikají placentou i do mateřského mléka
    • zákaz konzumace alkoholu
    • u dětí často po podání vyšších dávek – stimulace až excitace CNS (neklid až křeče)

H1-antihistaminika – II. generace

  • nepronikají po podání snadno hematoencefalickou bariérou
  • téměř nemají sedativní účinek

cetirizin, levocetirizin, mizolastin, fexofenadin, loratidin

    • k léčbě nebo prevenci projevů alergických reakcí
    • k léčbě anafylaktické reakce

H2-antihistaminika

  • selektivně blokují účinky histaminu na H2 -receptorech
  • tlumí výrazně sekreci HCl – dochází ke snížení acidity a množství žaludeční šťávy, snížení sekrece pepsinu a vnitřního faktoru
  • snižují možnost vzniku ulcerací
  • zlepšují podmínky pro hojení především peptických duodenálních vředů
  • neovlivňují Helicobacterpylori

cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin

    • ke zhojení peptického vředu
    • léčba refluxní ezofagitidy

nežádoucí účinky

    • bolesti hlavy
    • závratě
    • myalgie
    • průjmy, dyspeptické potíže
    • snížená acidita žaludeční šťávy má vliv na absorpci látek nebo prvků – např. snížená absorpce železa
    • pronikají placentou a do mateřského mléka

Související lékařské diagnózy:

Skip Navigation Links.
VOŠ zdravotnická a Střední zdravotnická škola, Hradec Králové, http://www.zshk.cz, herma@zshk.cz     (MultiMedia SoftWare, info@mmsw.cz)

Výuka

Terapie 

VýukaSkip Navigation Links > Terapie
   Uživatel
 Heslo
 
Skip Navigation Links středa 8. dubna 2020 05:01