? 

Sulfonamidy etapa

I. Sulfonamidová chemoterapeutika 

  • svou chemickou strukturou jsou podobná kyselině paraaminobenzoové, nezbytné pro syntézu kyseliny listové, která je důležitá pro buněčný růst a množení mikrobů
  • antimikrobní spektrum sulfonamidů je široké
  • jsou účinné proti grampozitivním a některé proti gramnegativním mikroorganizmům, chlamydiím a některým protozoálním původcům
  • postupně se však u mnoha bakteriálních kmenů vyvinula vůči sulfonamidům rezistence
  • dobře se absorbují z gastrointestinálního traktu anebo působí jen lokálně
  • systémově působící sulfonamidy přecházejí do tělesných tekutin, např. mozkomíšního moku, mateřského mléka a přes placentu do plodu

léčba

sulfonamidy určené pro celkovou terapii

  • infekce močových cest
  • chlamydiální infekce oka a pohlavního ústrojí

s krátkou dobou účinku – sulfadimidin, sulfafurazol

se středně dlouhou dobou účinku – sulfamethoxazol

s dlouhou dobou účinku – sulfamethoxidin, sulfamoxol

s velmi dlouhou dobou účinku – sulfadoxin

sulfonamidy se špatnou vstřebatelností ze střevního traktu

  • tj. léčiva určená pro místní terapii

působící ve střevech

  • ftalylsulfathiazol, sulfaguanidin – při infekčních průjmech
  • salazosulfapyrin – u zánětu tlustého střeva, např. ulcerózní kolitidy

sulfonamidy aplikované na kůži a sliznice

  • v dermatologii
  • pro rychlý růst rezistence jsou vhodnější např. stříbrná sůl sulfadiazinu
  • působí pouze místně, nevstřebává se

nežádoucí účinky

    • jsou poměrně časté
    • alergické reakce – léková horečka, vyrážky, fotosenzitivita, nebezpečí kožních alergií zvyšují kombinace sulfonamidů s kyselinou acetylsalicylovou
    • ledvinné poškození (krystalurie a hematurie) – sulfonamidy se hůře rozpouštějí v moči o kyselém nebo neutrálním pH – vzniká sulfonamidová krystalurie s následným poškozením ledvin až jejich selháním
    • poruchy krvetvorby – hemolytická anemie
    • lékové interakce – mohou zesílit účinek warfarinu, perorálních antidiabetik
    • sulfonamidy jsou kontraindikovány v posledních týdnech těhotenství a u novorozenců – hyperbilirubinemie

II. Benzalpyrimidinová chemoterapeutika

  • trimethoprim
  • pyrimethamin

  • působí bakteriostaticky
  • kombinací trimethoprimu se sulfonamidy se antimikrobiální spektrum rozšiřuje na celou řadu původců a z bakteriostatického účinku se stává baktericidní účinek
trimethoprim
  • používá se samostatně – léčba akutních mikrobiálních infekcí močového ústrojí
  • nebo je součástí kombinovaných přípravků
    • cotrimoxazol (se sulfamethoxazolem)
    • cotrimafol (se sulfamoxolem)
  • kombinované přípravky mají synergické působení na
    • infekce způsobené salmonelami
    • prostatitidy
    • bronchitidy a sinusitidy
    • infekce močových cest

pyrimethamin - u prozoárních nákaz – toxoplazmóza, malárie

nežádoucí účinky

    • nauzea, zvracení, vyrážky
    • mohou prohloubit deficit kyseliny listové v organizmu, např. u alkoholiků

III. Nitrofuranová chemoterapeutika

  • nitrofurantoin
 
  • jsou selektivně toxická pro bakteriální buňky
  • působí bakteriostaticky, ve vyšších dávkách i baktericidně na grampozitivní a gramnegativní původce
nitrofurantoin
  • močové desinficiens
  • k profylaxi infekcí močového ústrojí

nežádoucí účinky

    • zvláště při dlouhodobém podávání
    • alergické reakce – vyrážky, léková nemoc
    • megaloblastická anemie
    • pneumonie
    • hepatotoxicita, nefrotoxicita – zvláště při kombinaci s alkoholem
    • kontraindikace – těhotné ženy – riziko teratogenity

IV. Chinolonová chemoterapeutika

  • zahrnují početnou skupinu syntetických antimikrobiálních léčiv
  • zabraňují syntéze bakteriální DNA
  • působí baktericidně
  • na základě chemické struktury a šíře antimikrobiálního spektra se rozlišuje několik generací:

I. kyselina nalidixová, kyselina oxolinová

II. kyselina pipemidová, norfloxacin, rosoxacin

III. ciprofloxacin, enoxacin, ofloxacin, perfloxacin

IV. sparfloxacin, clinafloxacin, grepafloxacin, levofloxacin

  • léčiva prvních dvou generací se vyznačují užším spektrem účinku
  • chinolony třetí a čtvrté generace se vyznačují širokým bakteriálním spektrem
léčba
  • kyselina nalidixová, kyselina oxolinová, kyselina pipemidová – antiseptika močových cest
  • norfloxacin, rosoxacin – léčba kapavky
  • III. generace - ciprofloxacin, enoxacin, ofloxacin, perfloxacin
    • mají systémový účinek
    • infekce horních a dolních dýchacích cest
    • léčba salmonelóz
    • infekce kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání
  • IV. generace - sparfloxacin, clinafloxacin, grepafloxacin, levofloxacin
    • terapie těžkých infekcí dýchacího a urogenitálního systému způsobených multirezistentními kmeny

nežádoucí účinky

    • nauzea, zvracení, bolesti břicha, nechutenství
    • bolest hlavy, ospalost, halucinace
    • zvýšená pohotovost ke křečím
    • alergické kožní projevy

kontraindikace

    • u těhotných, případně kojících žen a u dětí v období růstu do 18 věku – poškozují chrupavky
    • antacida s obsahem hořčíku a hliníku snižují jejich účinek

V. Nitroimidazolová chemoterapeutika

  • metromidazol
  • ornidazol, tinidazol

  • antimikrobiální a antiprotozoární účinky
  • účinkují proti prvokům a anaerobním bakteriím
léčba
  • infekce
    • trichomoniázy – způsobené bičíkovcem – u žen se projevuje výtokem, u mužů se projevuje zánětem močové trubice
    • nutno léčit oba partnery současně
  • amébové dyzenterie – střevní onemocnění
  • v kombinaci s antibiotiky – peritonitida
  • při léčbě peptických vředů – eradikace Helicobacter pylori

nežádoucí účinky

    • kovová chuť v ústech, nauzea, průjem
    • vysoké dávky – závratě až křeče
    • nepít alkohol
    • nepodávat v prvním trimestru gravidity
    • moč je zbarvena do hnědočervena

Související lékařské diagnózy:

Skip Navigation Links.
VOŠ zdravotnická a Střední zdravotnická škola, Hradec Králové, http://www.zshk.cz, herma@zshk.cz     (MultiMedia SoftWare, info@mmsw.cz)

Výuka

Terapie 

VýukaSkip Navigation Links > Terapie
   Uživatel
 Heslo
 
Skip Navigation Links neděle 25. října 2020 05:33