Terapie
?
Sulfonamidy 
I. Sulfonamidová chemoterapeutika
- svou chemickou strukturou jsou podobná kyselině paraaminobenzoové, nezbytné pro syntézu kyseliny listové, která je důležitá pro buněčný růst a množení mikrobů
- antimikrobní spektrum sulfonamidů je široké
- jsou účinné proti grampozitivním a některé proti gramnegativním mikroorganizmům, chlamydiím a některým protozoálním původcům
- postupně se však u mnoha bakteriálních kmenů vyvinula vůči sulfonamidům rezistence
- dobře se absorbují z gastrointestinálního traktu anebo působí jen lokálně
- systémově působící sulfonamidy přecházejí do tělesných tekutin, např. mozkomíšního moku, mateřského mléka a přes placentu do plodu
léčba
sulfonamidy určené pro celkovou terapii
- infekce močových cest
- chlamydiální infekce oka a pohlavního ústrojí
s krátkou dobou účinku – sulfadimidin, sulfafurazol
se středně dlouhou dobou účinku – sulfamethoxazol
s dlouhou dobou účinku – sulfamethoxidin, sulfamoxol
s velmi dlouhou dobou účinku – sulfadoxin
sulfonamidy se špatnou vstřebatelností ze střevního traktu
- tj. léčiva určená pro místní terapii
působící ve střevech
-
ftalylsulfathiazol, sulfaguanidin – při infekčních průjmech
-
salazosulfapyrin – u zánětu tlustého střeva, např. ulcerózní kolitidy
sulfonamidy aplikované na kůži a sliznice
- v dermatologii
- pro rychlý růst rezistence jsou vhodnější např. stříbrná sůl sulfadiazinu
- působí pouze místně, nevstřebává se
nežádoucí účinky
- jsou poměrně časté
- alergické reakce – léková horečka, vyrážky, fotosenzitivita, nebezpečí kožních alergií zvyšují kombinace sulfonamidů s kyselinou acetylsalicylovou
- ledvinné poškození (krystalurie a hematurie) – sulfonamidy se hůře rozpouštějí v moči o kyselém nebo neutrálním pH – vzniká sulfonamidová krystalurie s následným poškozením ledvin až jejich selháním
- poruchy krvetvorby – hemolytická anemie
- lékové interakce – mohou zesílit účinek warfarinu, perorálních antidiabetik
- sulfonamidy jsou kontraindikovány v posledních týdnech těhotenství a u novorozenců – hyperbilirubinemie
II. Benzalpyrimidinová chemoterapeutika
-
trimethoprim
-
pyrimethamin
- působí bakteriostaticky
- kombinací trimethoprimu se sulfonamidy se antimikrobiální spektrum rozšiřuje na celou řadu původců a z bakteriostatického účinku se stává baktericidní účinek
trimethoprim
- používá se samostatně – léčba akutních mikrobiálních infekcí močového ústrojí
- nebo je součástí kombinovaných přípravků
- cotrimoxazol (se sulfamethoxazolem)
- cotrimafol (se sulfamoxolem)
- kombinované přípravky mají synergické působení na
- infekce způsobené salmonelami
- prostatitidy
- bronchitidy a sinusitidy
- infekce močových cest
pyrimethamin - u prozoárních nákaz – toxoplazmóza, malárie
nežádoucí účinky
- nauzea, zvracení, vyrážky
- mohou prohloubit deficit kyseliny listové v organizmu, např. u alkoholiků
III. Nitrofuranová chemoterapeutika
- jsou selektivně toxická pro bakteriální buňky
- působí bakteriostaticky, ve vyšších dávkách i baktericidně na grampozitivní a gramnegativní původce
nitrofurantoin
- močové desinficiens
- k profylaxi infekcí močového ústrojí
nežádoucí účinky
- zvláště při dlouhodobém podávání
- alergické reakce – vyrážky, léková nemoc
- megaloblastická anemie
- pneumonie
- hepatotoxicita, nefrotoxicita – zvláště při kombinaci s alkoholem
- kontraindikace – těhotné ženy – riziko teratogenity
IV. Chinolonová chemoterapeutika
- zahrnují početnou skupinu syntetických antimikrobiálních léčiv
- zabraňují syntéze bakteriální DNA
- působí baktericidně
- na základě chemické struktury a šíře antimikrobiálního spektra se rozlišuje několik generací:
I. kyselina nalidixová, kyselina oxolinová
II. kyselina pipemidová, norfloxacin, rosoxacin
III. ciprofloxacin, enoxacin, ofloxacin, perfloxacin
IV. sparfloxacin, clinafloxacin, grepafloxacin, levofloxacin
- léčiva prvních dvou generací se vyznačují užším spektrem účinku
- chinolony třetí a čtvrté generace se vyznačují širokým bakteriálním spektrem
léčba
-
kyselina nalidixová, kyselina oxolinová, kyselina pipemidová – antiseptika močových cest
-
norfloxacin, rosoxacin – léčba kapavky
-
III. generace - ciprofloxacin, enoxacin, ofloxacin, perfloxacin
- mají systémový účinek
- infekce horních a dolních dýchacích cest
- léčba salmonelóz
- infekce kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání
-
IV. generace - sparfloxacin, clinafloxacin, grepafloxacin, levofloxacin
- terapie těžkých infekcí dýchacího a urogenitálního systému způsobených multirezistentními kmeny
nežádoucí účinky
- nauzea, zvracení, bolesti břicha, nechutenství
- bolest hlavy, ospalost, halucinace
- zvýšená pohotovost ke křečím
- alergické kožní projevy
kontraindikace
- u těhotných, případně kojících žen a u dětí v období růstu do 18 věku – poškozují chrupavky
- antacida s obsahem hořčíku a hliníku snižují jejich účinek
V. Nitroimidazolová chemoterapeutika
-
metromidazol
-
ornidazol, tinidazol
- antimikrobiální a antiprotozoární účinky
- účinkují proti prvokům a anaerobním bakteriím
léčba
- infekce
- trichomoniázy – způsobené bičíkovcem – u žen se projevuje výtokem, u mužů se projevuje zánětem močové trubice
- nutno léčit oba partnery současně
- amébové dyzenterie – střevní onemocnění
- v kombinaci s antibiotiky – peritonitida
- při léčbě peptických vředů – eradikace Helicobacter pylori
nežádoucí účinky
- kovová chuť v ústech, nauzea, průjem
- vysoké dávky – závratě až křeče
- nepít alkohol
- nepodávat v prvním trimestru gravidity
- moč je zbarvena do hnědočervena
Související lékařské diagnózy:
