Terapie
?
Betalaktamová antibiotika
- společnou vlastností je betalaktamový kruh v chemické struktuře, který je nositelem antimikrobního účinku
- mechanizmus účinku celé skupiny je založen na inhibici buněčné stěny
Dělení
peniciliny
cefalosporiny
monobaktamy
karbapenemy
Peniciliny
- mají baktericidní účinek
- dělí se na peniciliny úzkospektré a širokospektré
peniciliny úzkospektré – penicilin G, penicilin V a antistafylokokové peniciliny
penicilin G (benzylpenicilin)
- působí na pneumokoky, streptokoky neprodukující betalaktamázy, gonokoky, spirocety
- na gramnegativní bakterie je neúčinný
- v kyselém prostředí žaludku se snadno rozkládá
- aplikuje se parenterálně
- formy penicilinu G – prokain-penicilinG a benzatin-benzylpenicilin G
- terapie – endokarditida
penicilin V
- je odolný vůči žaludeční kyselině chlorovodíkové
- hodí se pro léčbu slabších infekcí respiračního traktu
- hlavně u dětí – faryngitida, sinusitida, otitida
peniciliny odolné vůči betalaktamázám stafylokoků = antistafylokokové peniciliny
-
oxacilin, kloxacilin, dikloxacilin
- slabší infekce způsobené stafylokoky produkujícími betalaktamázy
peniciliny širokospektré
- působí na grampozitivní i gramnegativní bakterie
-
ampicilin, amoxicilin –při smíšené infekci dýchacích a močových cest
-
karbenicilin, tikarcilin – účinné proti pseudomonádám a proteům
-
alocilin, piperacilin – jsou indikovány u život ohrožujících infekcí, často v kombinaci s aminoglykosidy
nežádoucí účinky penicilinu
- alergické reakce (i na velmi malé množství penicilinů obsažených v kosmetických přípravcích nebo na přítomnost penicilinu v mléku krav léčených pro mastitidu)
- často alergie zkříženého typu – tzn. alergie i na ostatní peniciliny
- nejzávažnější je anafylaktický šok
- zvracení, dyspeptické potíže, průjmy – jsou způsobené širokospektrými peniciliny, vznikají jako následek vyhubení fyziologické střevní flóry
- po průniku do CNS – projevy nefrotoxicity
- Hoingného syndrom – dechová tíseň, kolapsový stav, projevy psychické poruchy – strach ze smrti – za příčinu se považuje technicky chybné intravenózní podání penicilinové suspenze – kontraindikace pro další aplikaci léčiva
Cefalosporiny
- chemickou strukturou jsou podobné penicilinu
- působí proti grampozitivním i gramnegativním mikroorganizmům
- podle vlastností se dělí do 4 generací
I. generace
-
cefalexin, cefaclor, cefadroxil –perorální aplikace
cefazolin, cefalotin, cefradin –injekční aplikace
- širokospektrá antibiotika s dobrou snášenlivostí
- neprostupují hematoencefalickou bariérou
- perorální formy – infekce horních a dolních cest dýchacích, infekce urogenitálního traktu
- injekční formy – závažnější infekce např. u sepsí, k chirurgické profylaxi
II. generace
-
cefuroxim axetil – perorální aplikace
cefuroxim, cefamandol, cefotiam – parenterální aplikace
- rozšířené spektrum na gramnegativní mikroby – Haemophilus influenzae, Escherichia coli
- perorální formy – léčba sinusitid a otitid u nemocných alergických na peniciliny nebo s nedostatečnou odpovědí na penicilinovou léčbu, infekce urogenitálního traktu včetně kapavky
- cefuroxim – jediný proniká hematoencefalickou bariérou – léčba meningitid
III. generace
-
cefixim, ceftibuten, cefpopoxim proxetil – perorální aplikace
cefoperazon, ceftazidim, cefotaxim, ceftizoxim, ceftraxon – parenterální aplikace
- zejména vyšší aktivita proti gramnegativním mikrobům
- působí na řadu kmenů Pseudomonas aeruginosa a na kmeny produkující betalaktamázy – hemofily a neisserie
- dobře pronikají do tělesných tekutin a tkání včetně kostí
- dostávají se přes hematoencefalickou bariéru do mozkomíšního moku
- parenterální formy
- terapie vážnějších až život ohrožujících infekčních stavů (sepse neznámého původu)
- pneumonie, peritonitida
- endokarditida
- meningitidy
- osteomyelitidy
- kombinace s aminoglykosidy k posílení účinku
IV. generace
-
cefpiron, cefepim – parenterální aplikace
- působí na grampozitivní i gramnegativní mikroby včetně Pseudomonas aeruginosa
léčba
- těžké infekce dolních cest dýchacích
- komplikované infekce močových cest
- sepse, meningitidy
nežádoucí účinky cefalosporinů
- alergické reakce
- některé mohou antagonizovat účinky vitaminu K – poruchy krvácivosti
- rezistence narůstá – dbát na správnou indikaci cefalosporinů
- zákaz pití alkoholu – kontraindikace
Monobaktamy
-
aztreonam – injekce
- působí pouze na gramnegativní aerobní mikroby včetně Pseudomonas aeruginosa
- grampozitivní a anaerobní patogeny neovlivňuje
použití
- sepse, život ohrožující infekce
nežádoucí účinky
- kožní alergické reakce
- poškození jater a krevního obrazu
Karbapenemy
-
imipenem, meropenem – injekce
- mimořádně široké antimikrobní spektrum účinku
- jako rezervní antibiotika pro život ohrožující infekce – např. sepse
nežádoucí účinky
- spavost, závratě až křeče
Související lékařské diagnózy: