Terapie

 ? 

Nesteroidní antiflogistika a antirevmatika etapa

  • nejpoužívanější léčiva
  • dříve se nesteroidní antiflogistika označovala jako nesteroidní antirevmatika

mají účinek

    • analgetický
    • antipyretický – účinně snižují horečku, normální teplotu neovlivňují
    • antiflogistický – potlačují zánět
    • relaxační – obnovují již poškozené funkce pohybové soustavy (uvolňují ztuhlost a zlepšují hybnost)
  • vzájemný poměr jednotlivých účinků je u různých léčiv rozdílný
  • jejich společnou vlastností je ovlivnění tkáňových působků eikosanoidů – proto tlumí bolest zejména periferním působením
  • nesteroidní antiflogistika jsou indikována pouze jako léčba symptomatická, nikoliv jako léčba kauzální, tj. léčba zvládající vlastní příčinu vzniku onemocnění
  • obvykle jsou označovaná zkratkou NSAID nebo NSA (z angl. nonsteroidal anti- inflammatory drugs = nesteroidní protizánětlivá léčiva)
  • výraz nesteroidní zdůrazňuje skutečnost, že se jedná o látky, které se svým mechanizmem účinku liší od látek se steroidní strukturou, tj. kortikoidů

Rozdělení NSAID podle chemické struktury

kyselina acetylsalicylová

  • neselektivní inhibitor COX
  • analgetikum, antipyretikum, antiflogistikum, antirevmatikum, antiuratikum, antiagregans

nežádoucí účinky

  • gastrointestinální potíže – nauzea, eroze, drobné krvácení, nelze podávat při vředové chorobě
  • při vysokých dávkách – závratě, hučení v uších, poruchy sluchu, bolesti hlavy, malátnost
  • zhoršení renálních funkcí – pokles prokrvení ledvin

kontraindikace

  • gravidita
  • horečnatá onemocnění u dětí do 12 let (raději podávat dětem paracetamol nebo ibuprofen)
  • zvýšená krvácivost, gastritida
  • u pacientů s alergií (senná rýma, urtica)
  • u pacientů s onemocněním ledvin

anilinové deriváty – paracetamol

  • vhodné v případech, kdy kyselina acetylsalicylová vyvolává zažívací obtíže a zvýšené krvácení
  • analgeticko-antipyretický účinek
  • nejvhodnější látka pro pediatrickou praxi
  • nemá protizánětlivý účinek

pyrazolidinové deriváty – propyfenazon

  • protizánětlivý, analgetický, antipyretický, antiuratický účinek
  • podávají se krátkodobě – např. akutní záchvat dny

nežádoucí účinky

  • po jejich podání výskyt gastroduodenálních vředů s krvácením

deriváty kyseliny octové – indometacin, diklofenak

  • velmi dobré antiflogistické, analgetické a antipyretické účinky
  • indometacin – používá se krátkodobě – dnavá artritida, záněty žil, perikartritida

nežádoucí účinky

  • průjmy, krvácení do GIT
  • prudké bolesti hlavy, deprese, zmatenost
  • poruchy krvetvorby
  • v žádném případě nepodávat dětem
  • diklofenak – nejužívanější látka, dobře potlačuje bolest u osteoartrózy

deriváty kyseliny propionové - ibuprofen, flurbiprofen, ketoprofen, kyselina thiaprofenová

  • analgetický a antipyretický účinek
  • slabý antiflogistický účinek
  • podávají se týdny až měsíce

léčba

  • akutních i chronických zánětlivých onemocnění kloubů
  • mimokloubních zánětů
  • bolesti hlavy, zubů
  • dysmenorhey
  • ibuprofen – je nejpoužívanější NSAID, nesmí se podávat spolu s kyselinou acetylsalicylovou – snižuje se celkový protizánětlivý účinek

fenamáty – kyselina tolfenamová

  • účinná antiflogistika a analgetika
  • nehodí se k dlouhodobému podávání

léčba

  • akutních zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů a měkkých tkání

oxikamy – piroxikam, meloxikam, lornoxikam

  • vhodné pro pacienty s chronickou zánětlivou bolestí
  • podávají se jednou denně, večer

alkalony, koxiby, sulfonanilidy – nabumeton, celekoxib, etorokoxib, parekoxib, valdekoxib, nimesulid

  • analgetický a antipyretický účinek

Léčebné využití nesteroidních antiflogistik

  • většina tlumí poměrně spolehlivě bolest a zánětlivé projevy nejrůznějších forem kloubního a mimokloubního revmatizmu a degenerativních kloubních onemocnění typu osteoartrózy
  • tlumí projevy metabolických kloubních onemocnění u dny
  • tlumí bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, menstruační bolesti
  • neuralgie při zánětech nervů
  • tlumí bolesti doprovázející nádorová onemocnění
  • používají se u různých zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích a u horečnatých stavů
  • jejich použití je rizikové u některých onemocnění
    • výskyt krvácení, erozí vředové choroby trávicího traktu
    • těžší poruchy ledvin a jater
    • těžší postižení srdečně-cévní soustavy
    • poruchy krevní srážlivosti
    • současné podávání glukokortikoidů
    • brát v úvahu věk nemocného, pohlaví, těhotenství

nežádoucí účinky

  • časté nežádoucí účinky
    • poruchy spojené s trávicí soustavou
      • dyspepsie – nechutenství, pocit plnosti, bolesti v nadbřišku, zvracení, poruchy vyprazdňování
      • eroze žaludeční sliznice – vznik vředu s rizikem krvácení
      • současné podávání antacid sice zmírní nežádoucí účinky, ale mohou vyvolat snížení absorpce nesteroidního antiflogistika, čímž sníží jeho očekávaný účinek
    • poruchy ledvin
      • hlavně snížení glomerulární filtrace
      • retence sodíku a tekutin až riziko vzniku ledvinné nedostatečnosti
      • nesteroidní antiflogistika mohou také snižovat účinek některých diuretik – zejména kličkových diuretik, např. furosemidu a kyseliny etakrynové a draslík šetřících diuretik, např. amiloridu a spirolaktonu
      • dlouhodobé užívání vysokých dávek v kombinaci s jinými léčivy (např. antiflogistika, neopioidní analgetika, kodein a kofein) mohou způsobit závažnou poruchu ledvin – analgetická nefropatie
    • poruchy cévní soustavy
      • snižují účinek některých antihypertenziv
  • méně časté nežádoucí účinky
    • hepatopatie – zvýšení hodnot jaterních transamináz
    • poruchy CNS – ušní šelesty, závratě, u starých lidí – poruchy paměti
    • kožní změny – vyrážky, zvýšená citlivost na sluneční záření
    • hematologické změny – agranulocytóza, anemie, trombocytopenie
    • vyvolání astmatických obtíží a alergické rýmy
    • vzácně zánět pankreatu

Lokální aplikace NSAID – indometacin, diklofenak, ibuprofen, ketoprofen, kebuzon, etofenamát

  • dobře penetrují přes povrchové vrstvy kůže do podkožní tkáně
  • ve svalech, šlachách, synoviální štěrbině dosahují účinné koncentrace
  • NSAID se při lokální aplikaci kombinují s derivancii
  • derivancia – pronikají kůží minimálně – obsahují alkaloid kapsaicin a jeho analogy, kafr

Související lékařské diagnózy:

Skip Navigation Links.
loga
Zavřít