Terapie
?
Antikoagulancia 
- jsou léčiva, která zabraňují srážení krve účinkem na jednotlivé koagulační fáze
- používají se při zvýšené krevní srážlivosti
- jsou to antagonisté vitaminu K
- účinek perorálních antikoagulancií se vyvíjí postupně – dvoudobá léčba
- rozeznáváme skupiny vzájemně se lišících léčiv
přímá antikoagulancia
heparin a jeho antikoagulační deriváty
-
heparin
- je nejen antikoagulační látkou, ale i fibrinolytikem
- přes endogenní antikoagulační faktor III antitrombin zabraňuje aktivaci řady srážecích mezistupňů (trombinu, faktorů IX, X, XI, XII)
- urychluje přeměnu plazminogenu na fibrinolyticky působící plazmin
- je produkován žírnými buňkami, je z nich vyplavován
- je obsažen v játrech, plicích a ve střevě
- aplikuje se i.v. nebo s.c. – má velkou molekulu – nepřechází přes bariéry
- nedává se i.m. – lokální krvácení a dráždění, nepředvídatelná absorpční schopnost
použití
- u plicní embolie, hluboké žilní trombózy
- preventivně u opakovaných trombóz
- po infarktu myokardu
- heparinizovaná krev
- nesrážlivá krev, laboratorně odebraná, např. pro krevní transfuzi nebo pro diagnostická vyšetření
nežádoucí účinky
při předávkování
- krvácení do močového měchýře, trávicího ústrojí, nadledvin
- vznik hematomů
- hypersenzitivní reakce
- lékové interakce – kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, tetracykliny, antihistaminika
-
antidotem je protamin – bílkovina, která váže volný heparin cirkulující v krvi
deriváty heparinu
-
nardoparin, enoxaparin, dalteparin
- mají pouze antikoagulační efekt
- antikoagulační aktivita je méně intenzivní
- vykazují méně nežádoucích účinků
-
hirudin
- polypeptid z pijavic
- působí přímo na trombin – volný i vázaný v trombu
- deriváty hirudinu – desirudin, lepirudin
- není antidotum
-
heparinoidy
- polysyntetické nebo syntetické vysokomolekulární látky
- nižší antikoagulační účinek
- pouze lokálně v masti
- při dlouhodobém používání se projevuje i mírný protizánětlivý účinek
použití
- povrchové tromboflebitidy
- hematomy
- bércové vředy
nepřímá antikoagulancia
- perorální antikoagulancia
- jsou to kompetitivní antagonisté vitaminu K
- převážně deriváty kumarinu – podobají se vitaminu K
- antikoagulační působení kumarinů probíhá v játrech
- blokují vliv vitaminu K na tvorbu protrombinu
- podílejí se na tvorbě „neúčinných“ forem srážecích faktorů (VII, IX, X)
- účinek nastupuje asi za 3 dny od začátku terapie
- dávkování je přísně individuální
-
warfarin
- nejspolehlivější a nejdostupnější
-
etylbiskumacetát
- používá se stále méně (původní, ještě československý přípravek)
-
dikumarol
-
fenprokumon
použití
- pro profylaxi žilních a arteriálních tromboembolických onemocnění
- jsou neúčinné proti již vytvořeným trombům
nežádoucí účinky
- krvácivost v kůži a mukózních membránách
- k okultnímu krvácení dochází v trávicím traktu, v ledvinách, v mozku, v děloze nebo v plicích
- nepodávat při gastrointestinálních ulceracích, závažném onemocnění jater a ledvin
- nepodávat v těhotenství
Alkohol a asi 40 existujících léčiv snižují nebo zvyšují účinek perorálních antikoagulancií.
Pacienti, kteří užívají perorální antikoagulancia, musí být vybaveni tištěným edukačním materiálem. Měli by s sebou nosit informační náramek nebo kartu o užívání léku v peněžence, protože všechny tyto látky mají nízký terapeutický index a dávky musí být striktně individualizovány.
Související lékařské diagnózy:
Související edukace:
