? 

Analgetika – antipyretika etapa

  • mají slabší analgetický účinek než opiáty
  • navíc mají
    • antipyretický účinek – snižují horečku
    • antiflogistický účinek – protizánětlivý
    • antiagregační účinek – protisrážlivý

Dělí se do dvou skupin

  • analgetika – antipyretika
  • nesteroidní antiflogistika

Kyselina acetylsalicylová a její deriváty

kyselina acetylsalicylová

  • analgetikum, antipyretikum, antiflogistikum, antirevmatikum, antiagregans
  • dobře prostupuje žaludeční stěnou
  • její metabolity (salicyláty) dobře prostupují do tkání – prostupují do mozkomíšního moku, procházejí placentární bariérou a dostávají se do mateřského mléka
  • protisrážlivý efekt se využívá při tzv. „sekundární prevenci infarktu myokardu“ nebo také při prevenci mozkové mrtvice a arterosklerózy
  • vylučuje se hlavně ledvinami

nežádoucí účinky

    • nelze podávat při vředové chorobě, i po malých dávkách drobné krvácení žaludeční stěny
    • při vysokých dávkách 6-8 g jako antirevmatikum – projevy tzv. „salicylizmu“ - hučení v uších, závratě, bolesti hlavy, poruchy sluchu, nedoslýchavost, malátnost, zhoršení renálních funkcí (poklesne prokrvení ledvin) až selhání ledvin
    • alergie – rekce na přecitlivělost „astma z analgetik“

kontraindikace

    • gravidita – nesmí se podávat dlouhodobě, ani ve vysokých dávkách
    • po 36. týdnu těhotenství jsou zakázány i nízké dávky
    • pravidelné podávání těhotným ženám zvyšuje úmrtnost u novorozenců
    • u novorozence může vyvolat nitrolebeční krvácení
    • při porodu může zvýšit krevní ztráty matky
    • může tlumit porodní kontrakce
    • horečka - u dětí do 12 let riziko tzv. Reyeova syndromu - podávat paracetamol
    • trávicí trakt - zvýšená krvácivost, gastritida
    • alergie - opatrně u pacientů s alergickým onemocněním (senná rýma, kopřivka)
    • ledviny - opatrně u pacientů s poruchou renálních funkcí

předávkování

    • zvracení
    • hučení v uších
    • respirační alkalóza a metabolická acidóza - projevuje se hlubokým a zrychleným dýcháním, organizmus se snaží zbavit přebytečného CO2 a dochází ke zvýšenému přestupu salicylátů přes hematoencefalickou bariéru
    • u dětí - chronická intoxikace - zmatenost, dehydratace, žaludeční nevolnost, nebezpečí plicního a mozkového edému
  • aloxiprin
    • směs kyseliny acetylsalicylové a oxidu hlinitého

Anilinové deriváty

  • paracetamol
    • nejvhodnější léčivo pro pediatrii
    • analgeticko-antipyretické účinky
    • nemá antiflogistické a protisrážlivé účinky
    • neovlivňuje zánět
    • nevyvolává zažívací obtíže a alergie

nežádoucí účinky

    • poškození  ledvin (kombinace s jinými léčivy)
    • jeho toxicita se zvyšuje u alkoholiků
    • příliš vysoké dávky způsobují poškození jaterních buněk

Pyrazolonové deriváty

mají výrazný protizánětlivý, analgetický, antipyretický a urikosurický účinek (zvyšují vylučování kyseliny močové inhibicí její zpětné resorpce v tubulech)

  • propyfenazon,  metamizol
    • méně toxické než dříve používaný aminofenazon
    • silná analgetika – antipyretika
    • akutní záchvat dny

nežádoucí účinky

    • při dlouhodobém používání

Deriváty kyseliny octové

  • indometacin
    • velmi účinná, ale toxická látka
    • velmi dobré antiflogistické, analgetické a antipyretické účinky
    • 10-40krát vyšší účinnost než kyselina acetylsalicylová

nežádoucí účinky

    • poruchy trávicího traktu - průjmy, krvácení do GIT
    • prudké bolesti hlavy, deprese,
    • poruchy krvetvorby (trombocytopenie)
  • diklofenak
    • nejužívanější látka
    • střední protizánětlivý účinek
    • dobrý analgetický a mírný antipyretický účinek
    • dobře potlačuje bolest u osteoartrózy
    • mírné nežádoucí účinky

Deriváty kyseliny propionové

dobrý analgetický a antipyretický účinek

slabý antiflogistický účinek

lze podávat týdny až měsíce

akutní i chronické zánětlivé nebo degenerativní onemocnění kloubů

dobrá snášenlivost – i několikrát za den

  • ibuprofen
    • nejužívanější
    • užíván u dysmenorey
    • při bolestech hlavy, kloubů

nežádoucí účinek

    • nesmí se podávat společně s kyselinou acetylsalicylovou, snižuje se celkový protizánětlivý účinek
  • flubriprofen
    • derivát ibuprofenu, dobré protizánětlivé účinky, slabší analgetické
  • ketoprofen
    • lze aplikovat celkově i lokálně
  • kyselina tiaprofanová
    • dobrý analgetický a protizánětlivý účinek

NESTEROIDNÍ ANTIFLOGISTIKA  (NSAID)

  • používají se k potlačení zánětu v organizmu

EIKOSANOIDY (tj. prostaglandiny)

LEUKOTRIENY

  • uplatňují se v pozdějších stadiích zánětu

EIKOSANOIDY

  • vznikají v organizmu kyseliny arachidonové (nenasycená mastná kyselina), která je běžnou součástí fosfolipidů buněčných membrán
  • kys. arachidonová je z těchto fosfolipidů uvolňována za účasti enzymu fosfolipázy A2
  • kys. arachidonová je přirozenou látkou přeměňovanou specifickým enzymem pro další enzymy, a to pro cyklogenázu a lipoxygenázu
  • syntéza prostaglandinů je katalyzována enzymovým komplexem cyklooxygenázou, syntéza leukotrienů lipoxygenázou
  • byly zjištěny existence 2 izoforem (izoenzymů) cyklooxygenázového komplexu, které jsou označovány jako COX1  a  COX2
  • izoforma COX1 – „konstitutivní“ - produkuje orgánové prostanoidy, které v organizmu plní fyziologické funkce
  • COX2 – „je zánětem indukovatelná“ - produkuje zánětlivé prostanoidy

Většina klasických nesteroidních antiflogistik a kyselina acetylsalicylová neselektivně inhibuje COX1 a COX2 - navozování nesteroidních vředů.

Dělení

  • podle chemické struktury
  • podle selektivity vůči izoenzymům cyklooxygenázy (COX)
  • podle nežádoucích účinků

I. generace

  • neseletivní inhibitory COX s vyšším výskytem nežádoucích účinků
    • indometacin, kebuzon, kyselina mefenamová, piroxikan
      • vysoká účinnost s nižším výskytem nežádoucích účinků
  • neselektivní inhibitory COX s nižším výskytem nežádoucích účinků
    • dikofenak, ibuprofen, naproxen, kyselina tolfenamová
      • mají stejný analgetický účinek, ale nižší protizánětlivý účinek než neselektivní inhibitory předchozího typu (indometacin atd.)

II. generace

  • selektivní inhibitory COX2  s nízkým výskytem nežádoucích účinků
    • nabumeton, meloxikam a nimesulid

použití NSAID

  • tlumí bolestivé a zánětlivé projevy nejrůznějších forem kloubního a mimokloubního revmatizmu a degenerativních kloubních onemocnění
  • tlumí projevy metabolických kloubních onemocnění – dna
  • s úspěchem se používá při bolestech hlavy, migrénách, bolestech zubů, bolestivé menstruaci, neuralgii, při zánětech nervů
  • při bolestech doprovázejících nádorová onemocnění

nežádoucí účinky

    • výskyt krvácení, erozí a vředové choroby trávicího traktu
    • těžší poruchy jater a ledvin
    • těžší postižení srdeční a cévní soustavy
    • poruchy krevní srážlivosti
    • současné podávání glukokortikoidů
    • zvýšené riziko nežádoucích účinků projevujících se v trávicím ústrojí

komplikace

    • poruchy trávicí soustavy – nechutenství, pocit plnosti, zvracení
    • eroze žaludeční sliznice – vznik vředu
    • ledviny – mohou snižovat účinek některých diuretik (např. furosemid, amilorid)

zásady podávání

    • léky podávat během jídla nebo po jídle, současně podávat anacid – sníží se dráždění žaludeční sliznice, ale může nastat snížená absorpce léčiva
    • některá NSAID se podávají lokálně - penetrují přes kůži a dostávají se do podkožních
      tkání; stačí jen zlehka natřít bolavé místo – indometacin, diklofenak, ibuprofen, ketoprofen, kebuzon, etofenamát

Ostatní antiflogistika, dříve označovaná jako antirevmatika

  • podávají se při revmatické artritidě
  • pomalý nástup účinku
  • nutno podávat dlouhodobě
  • cíleně zasahují do zánětlivých a imunitních procesů – glukokortikoidy, cytostatika, imunosupresiva

Související lékařské diagnózy:

Skip Navigation Links.
VOŠ zdravotnická a Střední zdravotnická škola, Hradec Králové, http://www.zshk.cz, herma@zshk.cz     (MultiMedia SoftWare, info@mmsw.cz)

Výuka

Terapie 

VýukaSkip Navigation Links > Terapie
   Uživatel
 Heslo
 
Skip Navigation Links sobota 30. května 2020 17:39