Výuka

Terapie

látky schopné tlumit i velmi silnou bolest
v odborné literatuře se vyskytuje termín – opioidní analgetika (analgetika - anodyna)
termín narkotická analgetika je nesprávný: analgetika – anodyna neboli opioidní analgetika se k narkóze (celkové anestezii) nepoužívají

opiáty

termín je vymezen pro látky, které se získávají z opia
patří sem morfin a kodein
opium ale obsahuje i další alkaloidy (účinné látky),které nemají analgetický účinek - např. papaverin (spazmolytikum), thebain

opioid

termín zahrnuje všechny látky bez ohledu na chemickou strukturu a původ - látky, které mají podobné účinky jako morfin

Bolest lze definovat jako nepříjemný smyslový a emoční zážitek, vyvolaný skutečným nebo hrozícím poškozením organizmu.

opioidní analgetika

analgetika – antipyretika a nesteroidní antiflogistika

jejich účinek není tak silný
působí analgeticky, antipyreticky a protizánětlivě
tlumí bolest periferním mechanizmem (tlumí bolest v místě vzniku bolesti)
inhibují (blokují) tvorbu prostaglandinů)
prostaglandiny – jsou mediátory (látky), které se tvoří při zánětu, dráždí nervová zakončení a impulz je přenášen do mozku
nejsou návyková

morfin
- nejstarší opioidní analgetikum
- silný analgetický účinek – aplikace při silných bolestech u nádorových onemocnění, při bolestech, které nejsou jinak zvládnutelné
- nebezpečí návyku a závislosti – nesmí se užívat lehkovážně
- působí jak po perorálním, tak i parenterálním podání
- u chronické bolesti se používají přípravky s regulovaným a retardovaným uvolňováním morfinu – z přípravku se postupně po delší dobu uvolňuje účinná látka
- není vhodný pro prudkou náhlou bolest, lépe tlumí tupou stálou bolest

silně tlumí dechové centrum
způsobuje nauzeu, zvracení
snižuje pohyblivost střev
způsobuje zácpu
způsobuje kontrakci hladké svaloviny žlučníku – kolikové bolesti – nesmí se podávat při kolikách
snižuje vylučování moči
zornice jsou zúžené („velikost špendlíkové hlavičky“)
útlum pohybu řasinkového epitelu ve vejcovodech – není zabezpečen transport vajíčka do dělohy (neplodnost)
typický syndrom závislosti - psychická a fyzická závislost
tolerance - dochází k postupnému snižování účinku léčiva po opakovaném podání, k dosažení původního účinku je zapotřebí podat vyšší dávku
zkřížená tolerance - tzn. u pacienta se projeví tolerance i na jiný opioid

u rodiček - dobře proniká placentou a při porodu může poškodit dechové centrum plodu
u poruch dechu - nebezpečí hypoxie
u dětí do 1 roku - útlum dechového centra

podává se i.v. antidotum – naloxon
hluboké kóma, deprese dechu
maximální mióza – zúžení zornic se nevyskytuje jen u předávkování, ale i u závislých osob
výrazná retence moči
centrální analeptika jsou kontraindikována

spolu s hypnotiky - výrazný útlum CNS (včetně útlumu respirace)
spolu s antipsychotiky - zvýšení sedativního účinku
spolu s inhibitory MAO (tymoeretika - antidepresiva, která potlačují enzym monoaminooxidázu, který metabolizuje i katecholaminy, jejichž nedostatek je příčinou depresí)-riziko hyperpyrexie

popáleniny, operace, úrazy
infarkt myokardu – pozor na nežádoucí emetické účinky (kombinovat s chlorpromazinem)
chronické kruté bolesti

pethidin
- syntetická látka
- nižší analgetický účinek než morfin
- slabší útlum dechového centra
- nemá spastické účinky na hladké svalstvo
- při poruše ledvin a jater dochází k jeho kumulaci
- nepůsobí antitusicky
- při silných bolestech – operace, infarkt myokardu
methadon
- silné opioidní analgetikum s účinky podobnými morfinu
- dnes se většinou nepoužívá jako analgetikum
- jeho specifickou indikací je substituční terapie u morfinizmu - náhrada za morfin při odvykací kůře
benzitramid, piritramid
- silná analgetika s dlouhodobým působením
fentanyl, alfentanyl, sulentanyl
- nejúčinnější opioidní analgetika
- vysoce lipofilní– pronikají do CNS
- používají se samostatně nebo v kombinaci (neuroleptanalgezie)
- k tišení chronických bolestí - transdermální léková forma - postupné uvolňování léčiva po dobu 70 hodin - nástup účinku až po 18 hodinách

kodein
- mírné analgetické účinky
- často v kombinaci s nestereoidními antiflogistiky (kyselina salicylová, paracetamol)
- dnes při léčbě kašle
dihydrokodein, propoxyfen
- slabší analgetické účinky

používají se k vyvolání spinální analgezie
jejich analgetické účinky jsou nižší – jejich účinek nelze zvýšit stupňováním dávky
riziko vzniku závislosti je malé

bupreforfin
- má dobré analgetické účinky
- k tišení akutních a chronických bolestí
- nelze antagonizovat naloxonem
- používá se jako methadon k substituční terapii při léčbě závislosti na opioidech
pentazocin
- slabé analgetické účinky po perorálním podání
- vyšší účinek po parenterální aplikaci
nalbufin, butorfanol
- vhodný k tlumení středně silných bolestí

tramadol
- analgetický účinek je 6x nižší než u morfinu
- riziko vzniku závislosti je mizivé
- prakticky nevyvolává obstipaci a netlumí dýchání
- nejčastěji používané centrálně působící analgetikum
tilidin
- středně silné analgetické účinky
- netlumí dýchání a nemá spazmogenní účinky
- možné riziko závislosti

naloxon, naltrexon, nalorfin